Aminoglykosid-Antibiotika, kurz Aminoglykoside, zählen zur Gruppe der Oligosaccharid-Antibiotika, mit Kombinationen aus Aminozucker- und Cyclohexan-Bausteinen. Sie bilden eine große, noch immer anwachsende Gruppe von ca. 200 wasserlöslichen Antibiotika. Die Ausscheidung erfolgt mit einer kurzen Halbwertszeit von etwa zwei Stunden vorwiegend über die Nieren.
Streptomycin war das erste Aminoglykosid-Antibiotikum, das bereits 1944 durch die Gruppe um Selman Waksman entdeckt wurde. Nachfolgend wurden viele ähnliche Wirkstoffe aus Actinomyceten vor allem der Gattungen Streptomyces und Micromonospora isoliert.
Konventionsgemäß werden die Aminoglykosid-Antibiotika aus der Gattung Streptomyces mit dem Suffix -mycin bezeichnet, während diejenigen aus der Gattung Micromonospora mit dem Suffix -micin benannt werden.
Die Aminoglykosid-Antibiotika wirken stark bakterizid durch Hemmung der Proteinbiosynthese bei sich teilenden und nicht-teilenden Erregern, indem sie an die 30S-Untereinheit der Ribosomen ankoppeln[1] und Ablesefehler der mRNA verursachen. Dadurch werden fehlerhafte Proteine gebildet, die ihre biologische Funktion verlieren. In der Konsequenz werden z.B. defekte Proteine in die Zellmembran des Bakteriums eingebaut, was zur Lyse des Erregers führt.
Wegen ihrer geringen therapeutischen Breite müssen systemische Aminoglykoside sehr sorgfältig dosiert werden und sind daher typisch intensivmedizinische Antibiotika. Aminoglykoside reichern sich in Niere und Innenohr besonders an und wirken dort stark giftig (Nephrotoxizität, Ototoxizität).[2] Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Atemlähmung, Allergien oder Blutbildungsstörungen. Bei einmaliger täglicher Gabe ist das Verhältnis von erwünschter zu unerwünschter Wirkung besonders günstig. Dies hängt damit zusammen, dass es sich bei den Aminoglykosiden um konzentrationsabhängige Antibiotika handelt, welche gut wirken, wenn die Spitzenspiegel weit über der minimalen Hemmkonzentration des Erregers liegen, die Talspiegel aber sehr niedrig sind (<1μg/ml). Die Nebenwirkungen hingegen verstärken sich wenn hohe Talspiegel zustande kommen, wie es bei häufigerer Gabe der Fall wäre. Das liegt daran, dass sich in den vor allem betroffenen Organen Niere und Innenohr der Wirkstoff anreichert und nur dann wieder ins Blut abgegeben wird, wenn die peripheren Spiegel niedrig sind, ist das nicht der Fall, weil die Talspiegel hoch sind, so bleibt der Wirkstoff in den Organen und schädigt sie. Daher ist es wichtig vor einer weiteren Gabe eine Talspiegelbestimmung durchzuführen.
Einige Aminoglykoside (Neomycin, Kanamycin) sind wegen ihrer Nephro- und Ototoxizität ausschließlich zur Behandlung lokaler Infektionen (Haut, Schleimhaut, Auge) angezeigt.
Zitat von Hafis
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